Perkenalan
6-asam aminokaproat juga dikenal sebagai asam aminokaproat, asam ε-aminokaproat, dan asam antifibrinolitik, dengan rumus kimia H2NCH2(CH2)3CH2COOH dan berat molekul 131,18. Ini bubuk kristal putih, tidak berbau, rasa pahit. Titik lebur adalah 202-207 derajat (dekomposisi). Ini larut dalam air, sedikit larut dalam metanol, tidak larut dalam etanol, eter, kloroform. Ini adalah obat antifibrinolitik. Fibrinogen secara khusus berikatan dengan fibrin melalui situs pengikatan lisin dalam struktur molekulnya, dan kemudian menjadi plasmin di bawah aksi aktivator, yang dapat membelah rantai peptida arginin dan lisin dalam fibrin , membentuk produk degradasi fibrin yang melarutkan bekuan darah. Produk ini dapat menghambat kombinasi plasminogen dan fibrin, mencegah aktivasinya, sehingga menghambat fibrinolisis, konsentrasi tinggi dapat langsung menghambat aktivitas plasmin, dan mencapai efek hemostatik.
Proses Persiapan
Kaprolaktam diperoleh dengan hidrolisis. Tambahkan kaprolaktam, asam klorida pekat dan 3 kali jumlah air suling ke dalam tangki reaksi, aduk, panaskan dan refluks selama 1,5 jam, dan kendalikan suhu pada 103-106 derajat . Setelah reaksi, tingkat konversi yang diukur harus mencapai lebih dari 95 persen. Tambahkan air suling untuk mengencerkan hingga konsentrasi 10 persen untuk mendapatkan 10 persen 6-hidrolisat asam aminokaproat. Alirkan hidrolisat secara merata ke dalam kolom penukar ion [dikemas dengan resin penukar kation berbasis stirena asam kuat 001×7 (732#)] dengan laju aliran 5-10L per jam untuk adsorpsi. Setelah aliran selesai, tutup saluran keluar dan rendam semalaman. Cuci kolom penukar ion dengan air suling untuk menghilangkan asam klorida (periksa limbah agar bebas dari ion klorida). Kemudian, alirkan 3,5 persen amonium hidroksida secara merata dengan laju aliran 5-10L per jam. Setelah aliran selesai, tutup outlet dan rendam semalaman. Hari berikutnya, lanjutkan menyelesaikan amonium hidroksida, alirkan ke dalam air suling untuk elusi, dan kumpulkan eluat yang mengandung 6-asam aminokaproat. Tambahkan karbon aktif untuk dekolorisasi, filter, dan konsentratkan filtrat di bawah tekanan rendah 47-70 derajat hingga hampir kering. Tambahkan etanol selagi panas, dan aduk untuk mengendapkan kristal. Setelah dingin, kocok dan saring untuk mendapatkan produk kasar. Larutkan produk mentah dalam air suling, tambahkan karbon aktif dan dekolorisasi pada suhu 60 derajat selama 1 jam. Saring selagi panas. Filtrat dipekatkan di bawah tekanan rendah hingga hampir kering. Tambahkan etanol untuk mengendapkan kristal, dinginkan, saring, cuci kristal dengan etanol, dan keringkan untuk mendapatkan 6-asam aminokaproat.
Identifikasi
(1) Ambil produk ini dan bahan pembanding asam aminokaproat, tambahkan air untuk membuat larutan yang mengandung 2,5 mg per 1 ml, dan uji menurut metode kromatografi lapis tipis (Lampiran 26). Serap 2 ul dari masing-masing dua larutan di atas, dan tempatkan pada pelat lapisan tipis silika gel G yang sama (diaktifkan pada 105 derajat selama 1 jam sebelum digunakan). Larutan amonia pekat-etanol-air lainnya (100:14:14) digunakan sebagai pengembang, setelah dikembangkan, dikeringkan di udara, disemprot dengan larutan n-butanol jenuh air ninhidrin 0,2 persen, dikeringkan pada 100 derajat selama 15 menit, dan diuji Warna dan posisi titik utama yang ditunjukkan oleh larutan zat dan larutan zat pembanding harus sama.
(2) Spektrum serapan inframerah dari produk ini konsisten dengan spektrum komparatif "Kumpulan Obat Spektrum Inframerah".
Memeriksa
Kejernihan larutan Ambil 1g produk ini, tambahkan 20ml air dingin yang baru direbus untuk melarutkan, dan bandingkan dengan larutan standar kekeruhan No.1, tidak boleh lebih kental.
Alkalinitas: Ambil solusi di bawah item kejelasan dan ukur sesuai dengan hukum (lampiran halaman 33), nilai pH harus 7.0~8.0.
Sulfat:Ambil 1g produk ini dan periksa sesuai dengan hukum (lampiran 35). Jika terjadi kekeruhan, seharusnya tidak lebih pekat (0.01 persen ) daripada larutan kontrol yang terbuat dari 1 ml larutan kalium sulfat standar.
Kehilangan pengeringan :Ambil produk ini dan keringkan hingga berat konstan pada 105 derajat , penurunan berat tidak boleh melebihi 0,5 persen (lampiran halaman 40).
Residu saat pembakaran :Ambil 1g produk ini, periksa menurut hukum (lampiran halaman 42), sisa residu tidak boleh melebihi 0.1 persen .
Untuk garam kalsium, ambil 1g produk ini, tambahkan 20ml air untuk melarutkan, tambahkan 2ml larutan uji amonia, kocok rata, dan bagi menjadi dua bagian yang sama; tambahkan 1 ml larutan uji amonium oksalat ke satu bagian, tambahkan 1 ml air ke bagian lainnya, kocok rata, dan diamkan selama 5 menit, kedua cairan harus sama-sama jernih.
Logam berat: Ambil residu yang tertinggal di bawah item residu pada pengapian dan periksa sesuai dengan hukum (Metode 2 pada halaman 38 Lampiran), dan kandungan logam berat tidak boleh melebihi 10 bagian per juta.
garam arsenik : Ambil 1g produk ini, tambahkan 23ml air untuk melarutkannya, tambahkan 5ml asam klorida, periksa menurut undang-undang (Lampiran 39), kandungan arsenik tidak boleh melebihi 2ppm.
Tekad
Ambil sekitar {{0}.2g produk ini, timbang dengan akurat, tambahkan 5ml larutan formaldehida untuk larut, tambahkan 20ml etanol dan 2 tetes larutan indikator fenolftalein, dan titrasi dengan larutan natrium hidroksida (0,1 mol/L); 15ml air dingin, tambahkan 5ml larutan formaldehida dan 20ml etanol untuk koreksi uji kosong, yaitu. Setiap 1 ml larutan natrium hidroksida (0,1 mol/L) setara dengan 13,12 mg C6H13NO2.
Fungsi dan kegunaan
1. Digunakan sebagai reagen biokimia;
2. Digunakan dalam sintesis organik. Untuk reagen enzim anti-fibrinolitik. Digunakan sebagai obat hemostatik.
3. Ini memiliki efek kuratif yang jelas pada beberapa perdarahan hebat yang disebabkan oleh peningkatan aktivitas fibrinolitik. Sangat cocok untuk mengalir atau perdarahan lokal selama berbagai operasi bedah.
4. Ini juga digunakan untuk hemoptisis, perdarahan gastrointestinal dan penyakit hemoragik dalam kebidanan dan ginekologi.
5. Bekerja dengan menghambat sistem fibrinolitik. Ini terutama digunakan untuk perdarahan yang disebabkan oleh peningkatan aktivitas plasmin, seperti perdarahan kebidanan dan ginekologi, dan perdarahan setelah operasi internal pada prostat, hati, pankreas, dan paru-paru. Pengobatan intraoperatif dini atau pengobatan pra operasi dapat mengurangi perdarahan selama operasi dan mengurangi jumlah transfusi darah.