TirzepatidCAS 2023788-19-2 adalah agonis reseptor ganda baru dari reseptor peptida mirip glukagon-1 (GLP-1) dan peptida insulinotropik bergantung glukosa (GIP, juga dikenal sebagai peptida penghambat lambung), yang diberikan seminggu sekali. GLP-1 dan GIP keduanya termasuk dalam enterotropin, yang merupakan peptida yang disekresikan oleh mukosa gastrointestinal manusia. Yang pertama dapat mengikat reseptor pada sel-sel pulau pankreas dan merangsang sekresi insulin, sehingga menghasilkan efek hipoglikemik. Ia juga dapat menunda pengosongan lambung dan menghambat nafsu makan, sehingga mengendalikan berat badan; Yang terakhir memiliki fungsi seperti menghambat sekresi asam lambung dan pepsin, merangsang pelepasan insulin, menghambat peristaltik dan pengosongan lambung, dan dapat melengkapi aksi agonis reseptor GLP-1. Tirzepatide mengintegrasikan dua efek peningkatan insulin menjadi satu molekul, yang mewakili kelas obat baru untuk pengobatan diabetes tipe 2.
Molekul ini terdiri dari tulang punggung peptida yang terdiri dari 39 asam amino dan rantai samping pada residu Lys20. Dari 39 asam amino, 37 terdapat secara alami (atau dikodekan), dan dua tidak terdapat secara alami, dengan residu asam amino isobutyric yang tidak mengkodekan yang terletak pada posisi 2 dan 13.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 memiliki urutan yang mirip dengan semaglutide, dan rantai samping lis dalam urutan tersebut dimodifikasi dengan PEG, yang merupakan gugus fungsional peptida dan dapat meningkatkan kelarutan air dari urutan tersebut. Fungsi fisiologis utama Tirzepatide adalah reseptor polipeptida nutrisi insulin (GIP) yang bergantung pada glukosa dan agonis ganda reseptor peptida mirip glukagon-1 (GLP-1), yang sedang dikembangkan untuk pengobatan diabetes tipe 2 dan telah memasuki tahap klinis.
Studi SURPASS adalah serangkaian uji klinis terkontrol acak besar yang ditujukan untuk mengevaluasi efikasi dan keamanan tilporide pada pasien dengan diabetes melitus tipe 2 (T2DM). Di antara semuanya, hasil SURPASS-2 [1] adalah yang paling menggembirakan jika dibandingkan langsung dengan smeglutide. Studi ini membandingkan efek hipoglikemik tirposida 5 mg (n=470), 10 mg (n=469), dan 15 mg (n=469) dengan smeglutide 1 mg (n=468). Hasil penelitian menunjukkan bahwa dibandingkan dengan kadar HbA1c awal (8,3%), telposida menurunkan HbA1c subjek rata-rata 2,0%, 2,2%, dan 2,3%, sementara smeglutide menurun rata-rata 1,9%; Dalam hal penurunan berat badan, dibandingkan dengan berat dasar dalam Chemicalbook (207 pon), telposide menghasilkan penurunan berat badan rata-rata 17 pon, 21 pon, dan 25 pon untuk peserta, sementara smeglutide adalah 13 pon. Percobaan ini menunjukkan bahwa telposide menunjukkan kemampuan hipoglikemik dan penurunan berat badan yang lebih unggul dibandingkan dengan smeglutide. Studi besar lainnya merekrut 2539 orang dewasa dengan setidaknya satu komplikasi obesitas (tidak termasuk diabetes), indeks massa tubuh (BMI) Lebih besar dari atau sama dengan 30kg/m2 atau Lebih besar dari atau sama dengan 27kg/m2. Semua peserta dibagi secara acak menjadi proporsi yang sama menjadi kelompok telposide 5mg, 10mg, 15mg dan plasebo. Hasilnya menunjukkan bahwa pada 72 minggu, berat masing-masing kelompok menurun masing-masing sebesar 16,1kg, 22,2kg, 23,6kg, dan 2,4kg. Efek penurunan berat badan dari tirposide sebanding dengan operasi penurunan berat badan.
Telpolotide memiliki urutan yang mirip dengan semaglutide, dengan rantai samping lis dalam urutan tersebut dimodifikasi dengan PEG, yang merupakan gugus fungsional peptida dan dapat meningkatkan kelarutan air dari urutan tersebut. Tilpodide, yang terutama digunakan untuk memproduksi buku kemo, adalah agonis ganda dari polipeptida nutrisi insulin bergantung glukosa (GIP) dan reseptor peptida mirip glukagon (GLP). Obat ini sedang dikembangkan untuk pengobatan diabetes tipe 2 dan telah memasuki tahap klinis.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 adalah agonis ganda reseptor peptida insulinotropik bergantung glukosa (GIP) dan reseptor peptida seperti glukagon-1 (GLP-1), yang mampu mensinergikan nafsu makan, asupan kalori, dan fungsi metabolisme.
Misalnya, tubuh kita seperti pabrik presisi, dan GIP dan GLP-1 adalah dua pekerja yang sangat cakap di pabrik ini.
GIP bagaikan ahli pengendali gula yang cerdas, ia membantu mengendalikan gula darah saat kadarnya tinggi dan tidak membiarkannya naik terlalu tinggi; Saat kadar gula darah normal atau rendah, ia akan membantu meningkatkan kadar gula darah dan mencegah kita mengalami hipoglikemia.
Penelitian telah menunjukkan bahwa telopoptide menghasilkan pengurangan yang stabil dan signifikan secara klinis pada hemoglobin glikosilasi dan berat tubuh, dengan penurunan yang lebih besar daripada semua obat kontrol yang dievaluasi - plasebo, suntikan sitagliptin 1 mg, insulin diglutide yang dititrasi, dan insulin glargine yang dititrasi.
Yolanda
Seluler: +86 -29-86107037-8012
Surel:sales9@konochemical.com
Telp/Wechat : 18729555803